암종 : 위암, 담낭암, 담도암, 췌장암, 간암, 결장암, 직장암 등의 소화기암, 폐암, 유방암, 자궁암, 난소암 등(단, 다른 항암제 즉 플루오로우라실, 미토마이신 C, 시클로포스파마이드, 크로모마이신, 메토트렉세이트, 빈크리스틴, 빈블라스틴 등과 병용 시에 한함)
백혈병 : 급성백혈병, 적백혈병, 만성골수성백혈병의 급성전환기

이 약은 경구투여로는 효과가 없으며 보통 정맥주사나 점적 정맥주사한다.
유지요법으로는 피하, 근육 또는 정맥주사한다. 이 약을 투여하는 동안 매일 혈액상을 검사한다.
1. 급성백혈병(적백혈병, 만성골수성백혈병의 급성전환)의 관해유도요법
1) 정맥주사
시타라빈으로서 1일 소아 체중 kg당 0.6～2.3 mg, 성인 체중 kg당 0.8～1.6 mg을 20 mL의 20% 포도당 주사액 또는 생리식염 주사액에 혼합하여 2～3주간 연속 정맥주사한다. 증상에 따라 적절히 증감한다.
2) 점적 정맥주사
이 약으로서 1일 소아 체중 kg당 0.6～2.3 mg, 성인 체중 kg당 0.8～1.6 mg을 250～500 mL의 5% 포도당 주사액 또는 생리식염 주사액에 혼합하여 2～3주간 연속 점적 정맥주사한다. 증상에 따라 적절히 증감한다.
3) 용량조절
심각한 혈액학적 기능 저하증상이 나타나면 이 약의 용량을 조절하거나 또는 투여를 보류해야 한다.
일반적으로 환자의 말초혈액 혈소판수가 50,000/㎣ 이하 또는 호중구수가 1,000/㎣ 이하로 될 경우에는 투여를 중지한다.
골수회복과 상기한 혈소판수 및 호중구수가 정상수준으로 회복되면 다시 약물투여를 시작한다.
2. 급성백혈병(적백혈병, 만성골수성백혈병의 급성전환)의 관해유지요법
병세가 어느 정도 완화된 경우에는 정기적인 주사를 하여 이를 유지해야 한다. 보통 이런 목적으로 1주 1회 완화유도에 사용하였던 용량을 피하, 근육 또는 정맥주사한다.
3. 병용요법
소화기암, 폐암, 유방암, 자궁암, 난소암 등에 다른 항암제와 병용할 때에는 이 약으로서 1회 체중 kg당 0.2～0.8 mg을 1주일에 1～2회 점적 정맥주사 또는 정맥주사한다. 국소동맥내 주입 시에는 이 약으로서 통상 1일 체중 kg당 0.2～0.4 mg을 다른 항암제와 병용하여 지속 주입펌프로 투여한다. 병용약물의 선택, 병용량 등 의사의 적절한 판단에 의한다. 증상에 따라 적절히 증감한다.